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新品资讯 | 脂质体药物中的磷脂与相关膜材

  • 分类:新闻中心
  • 作者:昊帆生物
  • 来源:
  • 发布时间:2020-10-24 15:32
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【概要描述】脂质体无疑代表了最广泛和最先进的药物运载工具。尤其是2018年上市的全球第一款RNAi药物Onpattro®,既是RNA干扰(RNAi)疗法的一次重大突破,也是脂质体领域发展的一座新的里程碑!

新品资讯 | 脂质体药物中的磷脂与相关膜材

【概要描述】脂质体无疑代表了最广泛和最先进的药物运载工具。尤其是2018年上市的全球第一款RNAi药物Onpattro®,既是RNA干扰(RNAi)疗法的一次重大突破,也是脂质体领域发展的一座新的里程碑!

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药物递送系统(DDS)已经成为特异性递送大量药物分子的重要工具。20世纪60年代Bangham和他的同事发现了脂质体,因为它的结构与细胞膜相似,脂质体被认为是很有潜力的药物传递系统,自此科学家对脂质体的应用进行了大量研究。在过去几十年间,由于其独特的性质,如可包载亲水和亲脂双亲性药物的能力,良好的生物相容性,低毒性,生物惰性及靶向传递药物至作用位点,脂质体作为药物载体受到了研究者们广泛的关注。目前,多个脂质体药物已进入临床用于癌症、麻醉、真菌感染等疾病的治疗。在今天,脂质体无疑代表了最广泛和最先进的药物运载工具。尤其是2018年上市的全球第一款RNAi药物Onpattro,既是RNA干扰(RNAi)疗法的一次重大突破,也是脂质体领域发展的一座新的里程碑! 

 

图1-1  磷脂的化学结构和双层脂质示意图

 

图1-2  几种常见的磷脂的结构

 

组装脂质体常见成分是胆固醇和各种磷脂,以及某些磷脂的衍生物。此外,组装阳离子脂质体的成分还包括其他一些带正电荷的试剂材料。在这些组装脂质体的材料中,磷脂是最主要的一类成分。

磷脂是一种两亲性分子,一端是由两条长烃链组成疏水基,另一端为含磷的亲水基。磷脂在水中自发形成的具有双分子层的类球状封闭囊泡(图1-1)。常见的磷脂主要有磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰甘油(PG)、磷脂酸(PA)、溶血磷脂酰胆碱(Lyso-PC)(图1-2)。另外一种新型的心磷脂也被Neopharm公司应用于脂质体制剂。经过半个多世纪的发展,已经有多个脂质体药物进入了临床应用,涉及的应用领域包括:抗肿瘤、抗真菌、麻醉镇痛、疫苗等多个领域(表1-1)。

 

表1-1  国外批准上市的部分脂质体药物制剂

 

在上述表格中,不难发现,胆固醇是组装脂质体的一个常见材料。这是因为胆固醇可以调节脂质双分子层的流动性,增强囊泡的稳定性,从而增加脂质体对药物的包封率,减少包封药物的渗漏。此外,各类磷脂是组装脂质体的另外一种重要膜材料。这些磷脂可以是来自天然提取的如蛋黄磷脂酰胆碱(EPC),也有半合成的如氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC),更多的是各种全合成的磷脂。二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)、二硬脂酰磷脂酰甘油(DSPG)、二棕榈脂酰磷脂酰甘油(DPPG)、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油(DMPG)是常用的脂质体材料。不同的磷脂由于化学性质的差异,极大地影响了脂质体的特性。脂质体制剂的生物学分布、清除率、稳定性、包封率、药物释放以及透过性往往取决于构成它们的磷脂材料的化学性质。例如,加入PS和PG等负电荷的磷脂后,脂质体的稳定性可以提高。另外,加入mPEG2000-DSPE的脂质体可以显著延长脂质体在体内的循环时间,这是由于PEG可以在脂质体表面形成空间保护层,削弱脂质体与血浆白蛋白的相互作用,从而降低脂质体被单核-巨噬细胞系统识别和摄取的概率。

总之,磷脂是制备脂质体最重要的膜材,在制备脂质体时应该根据不同目的,实验条件和工艺仔细考虑选择合适的磷脂,并确定磷脂和其他膜材的适当比例。

 

昊帆生物股份有限公司成立于2003年,专注于缩合剂,多肽药物、抗体偶联药物的双官能试剂以及脂质体膜材等领域。在脂质体领域,本公司可以为脂质体科研工作者提供种类丰富的各类磷脂试剂和相关膜材,欢迎来电垂询(表1-2)。

 

表1-2  昊帆的脂质体膜材产品

 

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