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磷脂酰丝氨酸的功能与应用

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  • 作者:昊帆生物
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  • 发布时间:2020-11-19 14:00
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【概要描述】磷脂酰丝氨酸,是磷脂中的一种。存在于所有的动物、高等植物以及微生物的生物膜中,是细胞膜磷脂的重要组分之一, 哺乳类动物脑中全部磷脂的10%-20%,对许多细胞代谢过程有重要的调节作用。尤其是对大脑的记忆力和情绪的稳定起到重要的调节作用。

磷脂酰丝氨酸的功能与应用

【概要描述】磷脂酰丝氨酸,是磷脂中的一种。存在于所有的动物、高等植物以及微生物的生物膜中,是细胞膜磷脂的重要组分之一, 哺乳类动物脑中全部磷脂的10%-20%,对许多细胞代谢过程有重要的调节作用。尤其是对大脑的记忆力和情绪的稳定起到重要的调节作用。

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​磷脂酰丝氨酸又称复合神经酸,简称PS,是磷脂中的一种,其化学结构如图1所示。磷脂酰丝氨酸由三部分组成:两条长链的脂肪酸、甘油骨架和磷脂头基。其中磷脂头基是由丝氨酸和磷酸结合而成,并且磷脂头基带有负电荷。PS的磷脂头基具有亲水性,而含有脂肪酸的尾部具有亲脂性,因而PS具有双亲性, 既有亲水性又有亲油性。另外,因为长链脂肪酸的不同,PS指的是一类化合物,而并非单一成分。

 

图1  磷脂酰丝氨酸结构通式

 

PS存在于所有的动物、高等植物以及微生物的生物膜中,是细胞膜磷脂的重要组分之一, 它占哺乳类动物脑中全部磷脂的10%-20%,对许多细胞代谢过程有重要的调节作用。尤其是对大脑的记忆力和情绪的稳定起到重要的调节作用。目前,磷脂酰丝氨酸已经作为一种营养补充剂通过了许多国家的药监局认证,在国外广泛使用。在韩国,PS于2006年5月被韩国食品药品监督管理局(KFDA)允许在添加PS的制品中突出表示,并宣传相关产品有“改善不良情绪,增强记忆力”预防老年痴呆等功能;在美国,PS于2006年10月被美国食品药品监督管理局(FDA)通过GRAS认定,这意味着PS可在酸奶,奶粉,面包,粉末饮料等食品中作为营养强化型机能性食品素材添加;在日本,PS被日本食药HBM收录于所属的食品(非药品)名单中,并且于2010年2月5日通过了食品添加剂个别审查;在我国,PS于2010年10月21日被原中国卫生部(现更名为国家卫生计生委)添加到新资源食品目录中,允许其作为新资源食品。然而在国内,民众对磷脂酰丝氨酸的了解并不是太多,本文将简单介绍磷脂酰丝氨酸的临床功效及应用。

 

一、提高大脑机能,集中注意力,提高认知能力,特别是学习和记忆能力
Suzuki等[1]研究了记忆损伤的年长大鼠在莫理斯(Morris)水下迷宫逃生试验,通过喂服60mg/kg·d大豆磷脂酰丝氨酸(SB-tPS)60天后,结果显示雄性年长大鼠的行为表现得到了显著提高,同时发现SB-tPS促进乙酰胆碱的释放和Na+/K+-ATP酶的活性。当乙酰胆碱随血液进入大脑后,大脑神经细胞间的信息传递速度加快,从而起到促进大脑功能,增强记忆、思维和分析的能力。


唐勇、张乾勇等[2]以17-18岁高中生为研究对象,研究饮用加有0.08%的纯度为50%的磷脂酰丝氨酸的鲜牛奶对人记忆力的改善作用,结果表明加入PS的牛奶对学生的记忆力有明显的改善和提高作用。

 

二、提高大脑机能,改善老年人的阿尔茨海默病
随着年龄增长,影响大脑机能的磷脂酰丝氨酸和其他重要的化学物质会逐渐减少,这一化学变化导致正常细胞膜中,酶活性和运输能下降,同时神经节点——突触也在减少,因而导致记忆能力、认知能力的下降。通过补充PS能达到增加脑突触数目、增强脑细胞膜的流动性以及促进脑细胞中葡萄糖代谢,从而使脑细胞更活跃。目前许多国家都已广泛应用PS补充剂来治疗衰老引发的痴呆症及老年记忆损失(图2)。

 

图2  部分市售的磷脂酰丝氨酸保健品

 

1986 年Delwaide等[3]首次报道给老年性痴呆病人口服牛脑PS(BC-PS)(300 mg/d)能改善患者的认知功能。此后, 欧洲和美国的多项双盲法和安慰剂对照研究证实了这种磷脂的效力。Crook等[4]报道给51位阿尔茨海默病人服用BC-PS或安慰剂12周后发现服用PS的病人在认知能力方面有所提高,而服用安慰剂的对照组则无此结果。在那些不是很严重的认知功能损伤的病人中,效果更为明显。此实验结果表明在阿尔茨海默病早期阶段,PS可能是一种具有前景的候选药物。

 

三、缓解紧张压抑和身体疲劳
脑内去甲肾上腺素能系统和5-羟色胺能系统功能失调可能是引起紧张压抑的原因。磷脂酰丝氨酸能显著降低体内过多的应激激素水平,减轻压力,缓解脑部疲劳,促进注意力集中、提高警觉性和记忆力,缓解不良情绪。


在一项双盲对照试验中[5],一组受试者每天服用800mg磷脂酰丝氨酸,另一组服用同等剂量的安慰剂,10天后两组进行同样的大强度训练,并测试受试者血液的皮质醇浓度。结果发现,对照组的皮质醇水平比训练前显著提高,而服用PS组的受试者皮质醇浓度被控制在较低的水平。如果能有效抑制运动员强化训练期间皮质醇的增长,将会为提高训练成绩提供良好的激素环境。研究人员推测PS可能参与下丘脑-垂体-性腺轴对应急的反应过程。PS将是一种具有开发潜力的运动营养强化物质。

 

Hellhammer用大豆磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)的混合物(PAS)对20名受试者进行社会压力测验,发现服用PAS(剂量为400mg/d)3周的受试者的血清促肾上腺素和可的松水平明显受到抑制,受试者身体紧张情绪明显得到缓解,且不影响心率变化[6]

 

四、治疗抑郁症
Brambilla[7]采用牛脑PS(BC- PS)对10位患有忧郁的衰老症女性患者进行认知和行为症状药效研究。病人接受15天的安慰剂治疗后,又接受了30天的BC-PS治疗(300mg/d)。在接受安慰剂和BC-PS治疗前后都做了相应的测试,对情绪、记忆力和一般性行为进行了监测。结果显示,磷脂酰丝氨酸能够调节大脑中控制情绪的神经递质的激素水平,患者抑郁度平均降低70%,情绪紊乱、行为异常、焦虑、易怒等症状得到了显著改善,而服用安慰剂治疗前后症状基本没有变化,而且在BC-PS试验期间没有发现任何副作用。

 

五、磷脂酰丝氨酸在米伐木肽脂质体中的应用
在脂质体领域,磷脂酰丝氨酸也有其独特的功效。研究发现含有负电荷的磷脂酰丝氨酸(PS)和磷脂酰甘油(PG)的脂质体易被巨噬细胞识别,因而含有PS的脂质体更容易靶向网状内皮系统。实验比较中性磷脂酰胆碱(PC)和负电荷的PS 脂质体在巨噬细胞的摄取量,结果显示含有负电荷(DOPS-Chol)的脂质体摄取量是中性脂质体(DOPC-Chol)摄取量的5.3倍[8]。利用二油酰基磷脂酰丝氨DOPS容易靶向巨噬细胞的特性,美国IDM Pharma Inc研制的米伐木肽脂质体注射剂(Mepact®)于2009年获准在欧盟上市。米伐木肽脂质体通过刺激巨噬细胞等某些白细胞来杀灭肿瘤细胞,用于治疗肺转移性骨肉瘤[9]。Mepact®被巨噬细胞摄取后释放米伐木肽,后者通过激活单核细胞、巨噬细胞和细胞因子等发挥杀死癌细胞的作用。患者在手术切除骨肉瘤后接受Mepact®与其它化疗药物的联用,化疗如同炸弹摧毁肿瘤,而Mepact®可彻底清除肿瘤部位的残留癌细胞。临床数据显示,其与顺铂、多柔比星等化疗药联用可使病人死亡率降低30%,存活期达6年以上的患者可达78%。Mepact®的处方组成较为简单,使用磷脂DOPS和POPC,两者用量摩尔比为3:7(图3)。每瓶Mepact®冻干粉末制剂含MTP-PE 4mg,总磷脂含量1g。

 

图3  DOPS和POPC结构

 

目前,PS 的制备方法主要有提取法,酶合成法和化学合成法。食品级的PS通常是从大豆或动物脏器中提取得到的,但是这样生产的PS纯度不高且结构不是单一成分。单一化学结构的高纯度PS则需要化学合成法生产得到。本公司可以为科研工作者提供高纯度的各类磷脂酰丝氨酸,欢迎有需求的朋友来电垂询!

 

表一  昊帆生物可以提供的相关产品

 

 

参考文献

[1] Suzuki S 等. Oral administration of soybean lecithin transphosphatidylatedphosphatidyl - serine improves memory impairment inaged rats. J Nutr. 2001; 131(11): 2951-2956.

[2] 唐勇等. 强化磷脂酰丝氨酸纯牛奶改善记忆力人群试食研究. 重庆医学. 2011; 40(30): 3022-3026.

[3] Delwaide PJ 等. Double- blind randomized controlled study of phosphatidylserinein senile demented patients. Acta Neurol Scand. 1986; 73(2): 136-40.

[4] Crook T 等. Effects of phosphatidylserine in Alzheimer' s disease. Psychopharmacol Bull. 1992; 28(1); 61-66.

[5] http://www.nipes.cn 南京体育学院运动生物化学在线.

[6] Hellhammer J 等. Effects of soy lecithin phosphatidic acid and phosphatidylserine complex (PAS) on the endocrine and psychological responses tomental stress Stress. 2004; 7(2): 119-26.

[7] Brambilla F等. Blood levels of cytokines in elderly patients with major depressive disorder. Acta Psychiatr Scand. 1998; 97(4): 309-313.

[8] Gibbons A.Liposome Encapsulation Influences Pharmacokinetics and Activity of recombinant Secretory Leukocyte Protease Inhibitor (rSLPI) after Local Delivery to the Lungs:an In Vitro and In Vivo Assessment [C]. American Association of Pharmaceutical Scientists Annual Meeting and Exposition.American: Pubisher Unknow, 2008.

[9] Kager L等. Mifamurtid (Mepact). Internistische Praxis. 2011; 51(4): 899.

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